يشار إلى روزيغليتازون
كعلاج وحيد للتحكم في نسبة السكر في الدم
للاستخدام مع السلفونيل يوريا أو الميتفورمين أو الأنسولين عندما لا يؤدي النظام الغذائي وممارسة الرياضة وعامل واحد إلى التحكم الكافي في نسبة السكر في الدم
أيضًا للاستخدام مع السلفونيل يوريا بالإضافة إلى الميتفورمين عندما لا يؤدي النظام الغذائي وممارسة الرياضة وكلاهما إلى التحكم الكافي في نسبة السكر في الدم
يعمل روزيغليتازون ، وهو أحد أعضاء فئة ثيازوليدين ديون من العوامل المضادة لمرض السكر ، على تحسين التحكم في نسبة السكر في الدم عن طريق تحسين حساسية الأنسولين
روزيغليتازون هو ناهض انتقائي للغاية وفعال لجاما مستقبلات البيروكسيسوم المنشط
(PPAR-γ)
في البشر ، توجد مستقبلات بيروكسيسوم في الأنسجة المستهدفة الرئيسية لعمل الأنسولين مثل الأنسجة الدهنية والعضلات الهيكلية والكبد. ينظم تنشيط المستقبلات النووية ببار جاما-نسخ الجينات المستجيبة للأنسولين التي تشارك في التحكم في إنتاج الجلوكوز ونقله واستخدامه
بالإضافة إلى ذلك ، تشارك الجينات المستجيبة لـ ببار جاما-أيضًا في تنظيم استقلاب الأحماض الدهنية. تشير الدراسات الدوائية في النماذج الحيوانية إلى أن روزيغليتازون يحسن الحساسية للأنسولين في الأنسجة العضلية والدهنية ويمنع تكوين السكر في الكبد
يجب أن تكون إدارة العلاج المضاد لمرض السكر فردية. يمكن إعطاء روزيغليتازون إما بجرعة ابتدائية من 4 ملغ كجرعة يومية واحدة أو مقسمة وتدار في الصباح والمساء
بالنسبة للمرضى الذين يستجيبون بشكل غير كاف بعد 8 إلى 12 أسبوعًا من العلاج ، كما هو محدد عن طريق تقليل إختبارات الجلوكوز في الدم ، يمكن زيادة الجرعة إلى 8 مجم يوميًا كعلاج أحادي أو بالاشتراك مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا أو السلفونيل يوريا بالإضافة إلى الميتفورمين. يمكن تناول روزيجليتازون مع أو بدون طعام
وحيد : إن انطلاق الجرعة المعتادة من روزيغليتازون هي 4 ملغ تدار إما جرعة واحدة مرة واحدة يوميا أو في جرعات مقسمة مرتين يوميا. في التجارب السريرية ، أدى نظام 4 مجم مرتين يوميًا إلى أكبر انخفاض في إختبار خضاب الدم للجلوكوز والإختبار الصيامي
العلاج المركب : عند إضافة روزيغليتازون إلى العلاج الحالي ، يمكن الاستمرار في الجرعة (الجرعات) الحالية من العامل (العوامل) عند بدء العلاج بـ روزيغليتازون
سلفونيل يوريا : عند استخدامه مع سلفونيل يوريا ، فإن جرعة البدء المعتادة من روزيجليتازون هي 4 مجم كجرعة واحدة مرة واحدة يوميًا أو على جرعات مقسمة مرتين يوميًا. إذا أبلغ المرضى عن نقص السكر في الدم ، يجب تقليل جرعة السلفونيل يوريا
الميتفورمين : جرعة البدء المعتادة من روزيغليتازون بالاشتراك مع الميتفورمين هي 4 ملغ كجرعة واحدة مرة واحدة يوميًا أو بجرعات مقسمة مرتين يوميًا. من غير المحتمل أن تتطلب جرعة الميتفورمين تعديلًا بسبب نقص السكر في الدم أثناء العلاج المركب مع روزيغليتازون
الأنسولين: بالنسبة للمرضى الذين استقروا على الأنسولين ، يجب أن تستمر جرعة الأنسولين عند بدء العلاج بـ روزيغليتازون. يجب أن تعطى جرعة روزيجليتازون 4 ملغ يوميا. جرعات روزيجليتازون التي تزيد عن 4 ملغ يوميًا مع الأنسولين غير محددة حاليًا
يوصى بتخفيض جرعة الأنسولين بنسبة 10٪ إلى 25٪ إذا أبلغ المريض عن نقص السكر في الدم أو إذا انخفضت تركيزات إختبار الجلوكوز الصيامي إلى أقل من 100 مجم / ديسيلتر. يجب أن تكون التعديلات الإضافية فردية بناءً على استجابة خفض الجلوكوز
سلفونيل يوريا زائد ميتفورمين : جرعة البدء المعتادة من روزيجليتازون بالاشتراك مع سلفونيل يوريا بالإضافة إلى ميتفورمين هي 4 ملغ كجرعة واحدة مرة واحدة يوميًا أو مقسمة على جرعات مرتين يوميًا. إذا أبلغ المرضى عن نقص السكر في الدم ، يجب تقليل جرعة السلفونيل يوريا
الجرعة القصوى الموصى بها : يجب ألا تتجاوز جرعة الروزيجليتازون 8 ملغ يومياً كجرعة واحدة أو مقسمة مرتين يومياً. ثبت أن جرعة 8 ملغ اليومية آمنة وفعالة في الدراسات السريرية كعلاج أحادي وبالاقتران مع الميتفورمين أو السلفونيل يوريا أو السلفونيل يوريا بالإضافة إلى الميتفورمين
جرعات روزيجليتازون التي تزيد عن 4 ملغ يوميًا مع الأنسولين غير محددة حاليًا
لا يلزم تعديل الجرعة لكبار السن. ليس من الضروري تعديل الجرعة عند استخدام روزيغليتازون كعلاج وحيد في مرضى القصور الكلوي
تشير دراسات التمثيل الغذائي للعقاقير في المختبر إلى أن روزيغليتازون لا يثبط أيًا من إنزيمات ب450 الرئيسية بتركيزات ذات صلة سريريًا
قد تكون هناك حاجة إلى خفض جرعة روزيجليتازون عند إدخال جمفيبروزيل
تعديل الجرعة مطلوب أيضًا عند تناول ريفامبين
تبين أن الروزيجليتازون ليس له تأثير سريري ذي صلة على الحرائك الدوائية لنيفيديبين وموانع الحمل الفموية
لا يستعمل الروزيجليتازون في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لهذا المنتج أو لأي من مكوناته
إن حدوث وأنواع الأحداث الضائرة التي تم الإبلاغ عنها في التجارب السريرية لـ روزيغليتازون كعلاج أحادي مماثلة لتلك الخاصة بالدواء الوهمي. بشكل عام ، كانت أنواع التجارب الضائرة التي تم الإبلاغ عنها عند استخدام روزيغليتازون مع السلفونيل يوريا أو الميتفورمين مماثلة لتلك التي حدثت أثناء العلاج الأحادي باستخدام روزيغليتازون
تم الإبلاغ عن أحداث فقر الدم والوذمة بشكل متكرر أكثر عند الجرعات العالية ، وكانت بشكل عام خفيفة إلى معتدلة في الشدة وعادةً لا تتطلب التوقف عن العلاج باستخدام روزيغليتازون
لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. لا ينبغي استخدام روزيغليتازون أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
تم الكشف عن مواد متعلقة بالمخدرات في لبن الفئران المرضعة
من غير المعروف ما إذا كان روزيجليتازون يُفرز في حليب الأم. نظرًا لأن العديد من الأدوية تُفرز في حليب الإنسان ، فلا ينبغي إعطاء روزيجليتازون للمرأة المرضعة
بسبب آلية عملها ، فإن روزيغليتازون نشط فقط في وجود الأنسولين الداخلي. لذلك ، لا ينبغي استخدام روزيجليتازون في مرضى السكري من النوع 1 أو لعلاج الحماض الكيتوني السكري. يمكن أن يسبب روزيغليتازون ، مثله مثل ثيازوليدين ديون الأخرى ، بمفرده أو مع عوامل أخرى مضادة لمرض السكر ، احتباس السوائل ، مما قد يؤدي إلى تفاقم أو يؤدي إلى قصور القلب
يجب مراقبة المرضى لعلامات وأعراض قصور القلب
بالاشتراك مع الأنسولين ، قد يزيد ثيازوليدين ديون أيضًا من خطر حدوث أحداث عكسية أخرى في القلب والأوعية الدموية
يجب التوقف عن استخدام روزيجليتازون في حالة حدوث أي تدهور في حالة القلب. يجب استخدام روزيغليتازون بحذر في المرضى الذين يعانون من وذمة
يجب فحص إنزيمات الكبد قبل بدء العلاج بـ روزيغليتازون في جميع المرضى وبشكل دوري بعد ذلك وفقًا للحكم السريري لأخصائي الرعاية الصحية. لا ينبغي أن يبدأ العلاج بـ روزيغليتازون في المرضى الذين يعانون من زيادة مستويات إنزيم الكبد الأساسي
ALT> 2.5X
الحد الأعلى الطبيعي
الاستخدام في الأطفال : لم يتم إثبات سلامة وفعالية عقار روزيجليتازون في مرضى الأطفال
شروط التخزين
يحفظ بعيداً عن الضوء والرطوبة. تخزنها في مكان بارد وجاف
 |
| Rosiglitazone روزيغليتازون |
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق