Labetalol Hydrochloride لابيتالول هيدروكلوريد
يشار لابيتالول هيدروكلوريد للسيطرة على جميع درجات ارتفاع ضغط الدم بما في ذلك-
الحمل وارتفاع ضغط الدم الناجم عن
علاج الذبحة الصدرية عند مرضى ارتفاع ضغط الدم
حيث يشار إلى تقنية ارتفاع ضغط الدم في التخدير
علاج فرط الكاتيكولامين والمرضى الذين يعانون من ورم القواتم
الأدوية التي تحجب مستقبلات ألفا الأدرينالية ، وأدوية منع مستقبلات بيتا الأدرينالية
يمنع لابيتالول بشكل تنافسي التحفيز الأدرينالي لمستقبلات بيتا داخل عضلة القلب والعضلات الملساء في الشعب الهوائية والأوعية الدموية ومستقبلات ألفا1 مع العضلات الملساء الوعائية. كما أن لديها بعض النشاط الجوهري 2- ناهض وتثبيت الغشاء
تم إثبات قدرة لابيتالول على منع مستقبلات ألفا في الإنسان من خلال التخفيف من تأثير الضاغط لفينيليفرين والانخفاض الكبير في استجابة الضاغط الناتجة عن غمر اليد في الماء المثلج "اختبار الضغط البارد". تم إثبات حصار مستقبلات بيتا 1 من لابيتالول في الإنسان من خلال انخفاض طفيف في معدل ضربات القلب أثناء الراحة ، وتخفيف عدم انتظام دقات القلب الناتج عن الأيزوبروتيرينول أو التمرين ، وتخفيف عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي إلى انخفاض ضغط الدم الناتج عن نيتريت الأميل. تم إثبات حصار مستقبلات بيتا 2 عن طريق تثبيط الانخفاض الناجم عن الأيزوبروتيرينول في ضغط الدم الانبساطي. تساهم كل من إجراءات منع ألفا وبيتا من دواء لابيتالول الذي يتم تناوله عن طريق الفم في انخفاض ضغط الدم لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم. لابيتالول باستمرار ، بطريقة مرتبطة بالجرعة ، زيادات طفيفة في ضغط الدم الناجم عن ممارسة الرياضة ومعدل ضربات القلب ، وفي منتجها المزدوج. لم تتأثر الدورة الدموية الرئوية أثناء التمرين بجرعات لابيتالول
لم يكن لجرعات فموية واحدة من حمض لابيتالول المعطى للمرضى المصابين بمرض الشريان التاجي أي تأثير كبير على معدل الجيوب الأنفية أو التوصيل داخل البطيني أو مدة كيو أر أس. تم إطالة زمن التوصيل الأذيني البطيني بشكل متواضع في اثنين من سبعة مرضى. في دراسة أخرى ، قام لابيتالول الوريدي بإطالة فترة التوصيل العقدي بشكل طفيف وفترة المقاومة الأذينية الفعالة مع تغييرات طفيفة فقط في معدل ضربات القلب. كانت التأثيرات على حران العقدة الأذينية البطينية غير متسقة
ينتج لابيتالول انخفاضًا مرتبطًا بالجرعة في ضغط الدم دون عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي وبدون انخفاض كبير في معدل ضربات القلب ، ويفترض من خلال مزيج من تأثيرات حاصرات ألفا وبيتا. التأثيرات الديناميكية الدموية متغيرة ، مع تغييرات صغيرة وغير مهمة في النتاج القلبي في بعض الدراسات دون غيرها ، وانخفاض طفيف في المقاومة الطرفية الكلية. يتم تقليل الرينين البلازمي المرتفع
عن طريق الفم-
للبالغين : الجرعة الأولية الموصى بها هي 100 مجم مرتين يوميًا سواء تم استخدامها بمفردها أو مضافًا إلى نظام مدر للبول. بعد يومين أو ثلاثة أيام ، باستخدام ضغط الدم الثابت كمؤشر ، يمكن معايرة الجرعة بزيادات قدرها 100 مجم كل يومين أو ثلاثة أيام. تتراوح جرعة الصيانة المعتادة لـ لابيتالول بين 200 و 400 مجم مرتين يوميًا
نظرًا لأن التأثير الكامل الخافض للضغط لـ لابيتالول يُرى عادةً خلال 1 إلى 3 ساعات من الجرعة الأولية أو زيادة الجرعة ، يمكن إثبات عدم وجود استجابة مفرطة لضغط الدم سريريًا في المكتب. يمكن قياس التأثيرات الخافضة للضغط للجرعات المستمرة في الزيارات اللاحقة ، بعد 12 ساعة تقريبًا من الجرعة ، لتحديد ما إذا كانت المعايرة الإضافية ضرورية
قد يحتاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشديد من 1200 إلى 2400 مجم يوميًا ، مع أو بدون مدرات البول الثيازيدية. في حالة حدوث آثار جانبية بشكل رئيسي الغثيان أو الدوخة مع تناول هذه الجرعات مرتين يوميًا ، فإن نفس الجرعة اليومية الكلية التي يتم تناولها ثلاث مرات يوميًا قد تحسن التحمل وتسهل مزيدًا من المعايرة. يجب ألا تتجاوز زيادات المعايرة 200 مجم مرتين يوميًا
عند إضافة مدر للبول ، يمكن توقع تأثير مضاف خافض للضغط. في بعض الحالات ، قد يتطلب ذلك تعديل جرعة لابيتالول. كما هو الحال مع معظم الأدوية الخافضة للضغط ، عادة ما تكون الجرعات المثلى من أقراص لابيتالول أقل في المرضى الذين يتلقون أيضًا مدرًا للبول
عند نقل المرضى من الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، يجب إدخال أقراص لابيتالول على النحو الموصى به وتقل جرعة العلاج الحالي تدريجياً
كبار السن : كما هو الحال في عموم المرضى ، يمكن بدء علاج لابيتالول بمقدار 100 مجم مرتين يوميًا ومعايرته لأعلى بزيادات قدرها 100 مجم حسب الحاجة للتحكم في ضغط الدم. نظرًا لأن بعض المرضى المسنين يتخلصون من عقار لابيتالول بشكل أبطأ ، يمكن تحقيق التحكم الكافي في ضغط الدم بجرعة صيانة أقل مقارنة بعامة المرضى. سيتطلب غالبية المرضى المسنين ما بين 100 و 200 ملغ
الكبار :
حقن بولس : إذا كان من الضروري خفض ضغط الدم بسرعة ، يجب إعطاء جرعة مقدارها 50 مجم عن طريق الحقن في الوريد على مدى دقيقة واحدة على الأقل، وإذا لزم الأمر ، يجب تكرارها كل خمس دقائق حتى حدوث استجابة مرضية. يجب ألا تتجاوز الجرعة الإجمالية 200 مجم
التسريب في الوريد : بالنسبة للتسريب في الوريد ، يجب تخفيف الحقن بسائل تسريب وريدي مناسب حتى تركيز لابيتالول هيدروكلوريد 1 مجم / 1 مل. تشتمل السوائل المتوافقة على 5٪ سكر العنب ؛ 0.9٪ كلوريد الصوديوم ؛ دكستروز وكلوريد الصوديوم
ارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل : يجب أن يبدأ التسريب عند 20 مجم / ساعة ، ثم يتضاعف كل 30 دقيقة حتى يتم الحصول على استجابة مرضية أو الوصول إلى جرعة 160 مجم / ساعة
نوبات ارتفاع ضغط الدم التي تلي احتشاء عضلة القلب الحاد : يجب أن يبدأ التسريب عند 15 مجم / ساعة ويزيد تدريجياً إلى حد أقصى 120 مجم / ساعة حسب التحكم في ضغط الدم
ارتفاع ضغط الدم لأسباب أخرى : ينقع بمعدل حوالي 2 مجم / دقيقة حتى يتم الحصول على استجابة مرضية ، ثم توقف عن التسريب. الجرعة الفعالة عادة هي 50-200 مجم ولكن قد تكون هناك حاجة لجرعات أكبر ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ورم القواتم. يمكن تعديل معدل التسريب وفقًا للاستجابة وفقًا لتقدير الطبيب. تم إعطاء حقن لابيتالول للمرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط الذين يتلقون بالفعل عوامل أخرى خافضة لضغط الدم ، بما في ذلك أدوية مثبطات بيتا ، دون آثار ضارة
التخدير الخافض للضغط : يجب أن يكون التحريض باستخدام عوامل قياسية مثل ثيوبنتون الصوديوم والتخدير الذي يتم الحفاظ عليه بأكسيد النيتروز والأكسجين مع أو بدون هالوثان. جرعة البدء الموصى بها لحقن لابيتالول هي 10-20 مجم في الوريد حسب عمر المريض وحالته. عادةً ما يحتاج المرضى الذين يُمنع استخدام الهالوثان إلى جرعة أولية أعلى من لابيتالول (25-30 مجم). إذا لم يتم تحقيق انخفاض ضغط الدم بعد خمس دقائق ، فيجب إعطاء زيادات من 5-10 مجم حتى الوصول إلى المستوى المطلوب لضغط الدم. يعمل الهالوثان واللابيتالول بشكل تآزري لذلك يجب ألا يتجاوز تركيز الهالوثان 1-1.5٪ حيث قد يترتب على حدوث انخفاضات عميقة في ضغط الدم
الأطفال : لم يتم إثبات الأمان والفعالية عند الأطفال
تأثير خافض لضغط الدم مع الهالوثان
زيادة التوافر البيولوجي المطلق مع السيميتيدين
انخفاض التوافر الحيوي المطلق مع الجلوتيثيميد
تأثير مضاف خافض للضغط مع النتروجليسرين
زيادة حدوث الرعاش مع مضادات الإكتئاب ثلاثية الحلقة
زيادة خطر حدوث بطء القلب وإحصار القلب مع حاصرات قناة الكالسيوم مثل فيراباميل ، ديلتيازيم
موانع الإستعمال
مرض انسداد مجرى الهواء مثل الربو القصبي ، إحصار القلب من الدرجة الثانية والثالثة ، الصدمة القلبية ، حالات انخفاض ضغط الدم الشديد أو المطول ، قصور القلب غير المعوض ، بطء القلب الشديد
الآثار الضائرة المبلغ عنها هي انخفاض ضغط الدم الوضعي لذا تجنب الوضع المستقيم أثناء وبعد 3 ساعات بعد الحقن في الوريد ، التعب ، الضعف ، الصداع ، الطفح الجلدي ، وخز فروة الرأس ، صعوبة التبول ، ألم شرسوفي ، غثيان ، قيء ، تلف الكبد
الحمل من فئة ج. تم إجراء دراسات مسخية باستخدام لابيتالول في الجرذان والأرانب بجرعات فموية تصل إلى ما يقرب من ستة وأربعة أضعاف الجرعة القصوى الموصى بها للإنسان ، على التوالي. لم يلاحظ أي دليل استنساخه من تشوهات الجنين. شوهدت زيادة ارتشاف الجنين في كلا النوعين بجرعات تقترب من أضعاف الجرعة. كشفت دراسة علم المسخ التي أجريت باستخدام لابيتالول في الأرانب بجرعات وريدية تصل إلى 1.7 مرة من الجرعة الطبيعية عن عدم وجود دليل على ضرر متعلق بالعقاقير للجنين. لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. يجب استخدام لابيتالول أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين
تأثيرات غير متجانسة: تم الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم ، وبطء القلب ، ونقص السكر في الدم ، والاكتئاب التنفسي عند الرضع من الأمهات اللائي عولجن باستخدام لابيتالول لارتفاع ضغط الدم أثناء الحمل. أدى تناول عقار لابيتالول عن طريق الفم إلى الفئران أثناء الحمل المتأخر من خلال الفطام بجرعات تتراوح بين مرتين إلى أربع مرات ضعف إلى انخفاض في بقاء الأطفال حديثي الولادة
المخاض والولادة: لا يبدو أن عقار لابيتالول المعطى للنساء الحوامل المصابات بارتفاع ضغط الدم يؤثر على المسار المعتاد للمخاض والولادة
الأمهات المرضعات : كميات صغيرة من لابيتالول حوالي 0.004٪ من جرعة الأم تفرز في لبن الأم. يجب توخي الحذر عند إعطاء أقراص لابيتالول لامرأة ترضع
الاحتياطات والتحذيرات
المرضى الذين يعانون من ورم القواتم ، وظائف القلب غير الكافية وفشل القلب المعوض بشكل جيد ، السكري ، تشنج قصبي غير تحسسي. مرضى يخضعون لعملية جراحية كبرى تتضمن تخدير عام. قد يخفي أعراض نقص سكر الدم. تجنب الانسحاب المفاجئ لأنه قد يؤدي إلى تفاقم الذبحة الصدرية. اختلال كبدي. كبار السن والحمل والرضاعة
استخدام لابيتالول في فئات خاصة
الاستخدام عند الأطفال : لم يتم إثبات الأمان والفعالية لدى مرضى الأطفال
المرضى المسنون : كما هو الحال في عموم السكان ، يعاني بعض المرضى المسنين (60 عامًا فأكثر) من انخفاض ضغط الدم الانتصابي أو الدوخة أو الدوار أثناء العلاج باستخدام لابيتالول. نظرًا لأن المرضى المسنين هم أكثر عرضة بشكل عام من المرضى الأصغر سنًا لتجربة الأعراض التقويمية ، يجب تحذيرهم من احتمال حدوث مثل هذه الآثار الجانبية أثناء العلاج باستخدام لابيتالول
شروط التخزين
يحفظ في مكان بارد وجاف محمي من الضوء. يحفظ بعيدا عن متناول الأطفال
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق